Η enzalutamide είναι ένα καινοτόμο μόριο, χορηγούμενο από του στόματος μία φορά την ημέρα και αφορά τη θεραπεία του μεταστατικού ανθεκτικού στον ευνουχισμό καρκίνου του προστάτη (mCRPC) σε ενήλικες άνδρες που είναι ασυμπτωματικοί ή ήπια συμπτωματικοί μετά από αποτυχία της θεραπείας στέρησης ανδρογόνων, στους οποίους η χημειοθεραπεία δεν ενδείκνυται ακόμα κλινικά. Επί του παρόντος, στην Ευρώπη η enzalutamide είναι εγκεκριμένη για θεραπεία του μεταστατικού, ανθεκτικού στον ευνουχισμό, καρκίνου του προστάτη σε ενήλικες άνδρες των οποίων η νόσος έχει εξελιχθεί κατά τη διάρκεια ή μετά από θεραπεία με δοσεταξέλη.

Η enzalutamide δρα ως αναστολέας του υποδοχέα ανδρογόνων (AR) με τρεις διαφορετικούς μηχανισμούς:

• Αναστέλλει τη σύνδεση της τεστοστερόνης στους υποδοχείς ανδρογόνων
• Αποτρέπει την πυρηνική μετατόπιση
• Αναστέλλει την πρόσδεσή τους στο DNA

Η επέκταση της άδειας κυκλοφορίας ακολούθησε την ανακοίνωση των δεδομένων από τη μελέτη φάσης ΙΙΙ PREVAIL που έγινε στο συνέδριο ASCO GU 2014 (American Society of Clinical Oncology Genitourinary Cancers Symposium) στο San Francisco στις 30 Ιανουαρίου 2014.

Σύμφωνα με τα αποτελέσματα της μελέτης φάσης ΙΙΙ PREVAIL, η θεραπεία με enzalutamide έδειξε στατιστικά σημαντικό όφελος στη Συνολική Επιβίωση σε σύγκριση με το σκέλος του εικονικού φαρμάκου. Η enzalutamide μείωσε τον κίνδυνο θανάτου κατά 29% (HR=0.71; p<0.0001), σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο. Η θεραπεία με enzalutamide επιπλέον μείωσε σημαντικά τον κίνδυνο της επιβίωσης χωρίς ακτινολογική εξέλιξη κατά 81% σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο (HR = 0.19; p<0.0001). Στους άνδρες που πήραν enzalutamide καθυστέρησε η ανάγκη έναρξης της χημειοθεραπείας κατά 17 μήνες σε σύγκριση με τους άνδρες που πήραν εικονικό φάρμακο (28.0 μήνες έναντι 10.8 μηνών, HR=0.35; p<0.0001). Η μελέτη επίσης κατέδειξε ότι η enzalutamide ήταν γενικά καλά ανεκτή από τους ασθενείς και είχε στατιστικά σημαντικά οφέλη σε όλα τα δευτερεύοντα καταληκτικά ^{σημεία.}

Να σημειωθεί ότι η enzalutamide εγκρίθηκε από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) των Η.Π.Α. στις 31 Αυγούστου 2012 για θεραπεία του μεταστατικού, ανθεκτικού στον ευνουχισμό, καρκίνου του προστάτη (mCRPC) μετά από θεραπεία με δοσεταξέλη.

Ανθή Αγγελοπούλου